Revista de la Sociedad de Medicina Interna
          de Buenos Aires

Gatifloxacina
 Dr. Oscar García Messina

ACTUALIZACIÓN TERAPEUTICA

ACCION TERAPEUTICA. ANTIBIOTICO
NOMBRE COMERCIAL . TEQUIN 400 MG POR 7 COMPRIMIDOS
TEQUIN SOLUCION INYECTABLE IV 400 MG/ML

 

GATIFLOXACINA

GATIFLOXACINA es una quinolona de última generación, 8 metoxifluoroquinolona con amplio espectro de acción contra cocos Gram positivos, Enterobacterias, bacilos Gram negativos no fermentadores, atípicos y Mycobacterias. 

Actividad antimicrobiana

GATIFLOXACINA es activo contra microorganismos Gram positivos in vitro y en infecciones causadas por Staphylococcus aureus y epidermidis (cepas susceptibles y resistentes a la Meticilina), Streptococcus pneumoniae (cepas sensibles y/o resistentes a la Penicilina) , Enterobacterias y Bacilos Gram negativos no fermentadores como Acinetobacter, Pseudomona aeruginosa y Stenotrophomona maltophila, Haemophylus influenzae y Moraxella Catarrhalis(inclusive cepas productoras de b lactamasa, microorganismos atípicos como Chlamydia pneumoniae y psittaci, Mycoplasma pneumoniae y Legionella sp). 
Posee también actividad contra Mycobacterium tuberculosis y Mycobacterium avium-Intracelullare, inclusive en cepas resistentes a las drogas de primera línea. 

Mecanismo de acción

A diferencia de otras quinolonas, ejerce su acción por inhibición en dos sitios, la ADN girasa y la Topoisomerasa IV. La primera convierte la espiral del ADN en una forma superhelicoidal negativa para preparar la separación del filamento. La Topoisomerasa IV separa los círculos ligados que resultan de la duplicación del cromosoma bacteriano. 

Farmacocinética

Gatifloxacina tiene una absorción rápida y casi completa en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre 1 a 2 horas después de su administración oral. Tiene una biodisponibilidad oral del 96%. Su vida media de 8,4 horas permite su dosificación cada 24 horas. Su absorción no se ve alterada con las comidas. Su unión a proteínas es del 20%. La distribución es más alta en muchos tejidos que en el suero, particularmente en mucosa bronquial, parénquima pulmonar, mucosa sinusal, ovarios, endometrio y próstata. Penetra bien en líquido cefalorraquideo, inclusive en ausencia de meninges inflamadas. Tiene una metabolización mínima en el ser humano. No inhibe al sistema citocromo P450. Se excreta sin cambio primariamente por vía renal, por filtración glomerular y secreción tubular. Un 70% de la dosis aparece en orina sin cambios. Requiere un ajuste en pacientes con un clearance menor a 30mL/min. 

Resistencia

Los microorganismos se hacen resistentes a las quinolonas a través de dos mecanismos: por mutación cromosómica o por alteración en su capacidad de penetrar la pared celular bacteriana. Mutaciones únicas o múltiples en los genes que codifican la ADN girasa bacteriana (GyrA o GyrB) o la Topoisomerasa IV (parC y parE) son los sitios específicos de mutación. Dado el mecanismo de acción, la resistencia a Gatifloxacina parece requerir más de una acción. 
La presencia de un grupo metoxi en la posición 8 disminuye la capacidad de las mutaciones de esta región para desarrollar resistencia. 
El otro mecanismo de resistencia es una bomba activa de eflujo que limita la acumulación intracelular del antibiótico. Generalmente son resultado de mutaciones en la región promotora del gen que causan una expresión excesiva. 

Efectos adversos e interacciones medicamentosas

Los efectos adversos más comunes con el uso de Gatifloxacina han sido náuseas, vaginitis, diarrea, cefaleas, mareos, dolor abdominal, insomnio, y alteración del gusto. Eventos adversos menos frecuentes (<1%) reportados incluyen reacciones alérgicas, fiebre, palpitaciones, glositis, temblor, rash, visión anormal. No se aconseja su uso en la embarazada o durante la lactancia 


Indicaciones clínicas

Las indicaciones clínicas principales de GATIFLOXACINA son:
• Neumonía aguda de la comunidad. 
• Exacerbaciones bacterianas de bronquitis crónica.
• Sinusitis aguda.
• Infecciones no complicadas de piel y tejido celular 
• Pielonefritis. 

Comentario

GATIFLOXACINA un nuevo agente perteneciente al grupo de quinolonas, tiene actividad contra un amplio conjunto de gérmenes incluyendo Enterobacterias, Streptococcus pneumoniae sensible y resistente a Penicilinas, H. Influenzae, atípicos como Chlamydia y Mycoplasma lo que hace de este agente una útil herramienta en el momento de decidir el tratamiento de la Neumonía aguda de la comunidad. Su absorción casi completa por vía oral, la dosificación única diaria y su buena tolerancia no hacen más que destacar sus propiedades.