SOCIEDAD 
DE MEDICINA INTERNA 
DE BUENOS AIRES

           Revista de la Sociedad de Medicina Interna
          de Buenos Aires

Telitromicina

Acción terapéutica- Antibiótico
Nombre Comercial - KETEK 400 mg por 10 comprimidos

TELITROMICINA es un miembro de los ketólidos, una nueva familia de antibióticos del grupo de los macrólidos-lincosamida-estreptogramina con espectro de acción contra cocos Gram positivos, bacterias Gram negativas y microorganismos atípicos e intracelulares. 

Actividad antimicrobiana

TELITROMICINA es activo contra microorganismos Gram positivos in vitro y en infecciones causadas por Streptococcus pneumoniae (cepas sensibles y/o resistentes a la Penicilina y Eritromicina), Streptococcus pyogenes (inclusive cepas resistentes a la Eritromicina) Staphylococcus aureus (cepas susceptibles a la Meticilina ), bacterias Gram negativas como Haemophylus influenzae y Moraxella Catarrhalis (inclusive cepas productoras de b lactamasa, microorganismos atípicos como Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae y Legionella sp. 


Mecanismo de acción

Los ketólidos tienen un mecanismo de acción similar a los macrólidos, impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas uniéndose en forma directa a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano impidiendo la traducción y el ensamble ribosomal. A diferencia de otros macrólidos, Telitromicina y Eritromicina se unen a los ribosomas bacterianos a través de interacciones con nucleótidos en los dominios II y V del ARN ribosomal 23S 


Farmacocinética

Telitromicina tiene una absorción rápida en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre 1 a 2 horas después de su administración oral. Tiene una biodisponibilidad oral del 57%. Su vida media de eliminación fue de 9,8 horas. Su absorción no se ve alterada con las comidas. Su administración alcanza altas concentraciones en el tejido amigdalino, en el tejido y en secreciones broncopulmonares, en oído medio y en los senos paranasales. En promedio, 70% de la dosis es metabolizada. Entre las isoenzimas del citocromo P450 (CYP) la enzima CYP3A4 es la principal de las que intervienen en el metabolismo de la Telitromicina. 
La Telitromicina absorbida es eliminada a través de varias vías, con una excreción de 7% sin cambios en materia fecal, 13% de excreción sin cambios por orina y 37% es metabolizada en el hígado. Su clearance renal fue de 12,5 L/hs. 


Resistencia

El mecanismo de resistencia más importante del grupo de macrólidos-lincosamida-estreptogramina (MLS) es la modificación del blanco a través de los genes erm, los que codifican las metilasas ribosómicas, que pueden expresarse en forma constitutiva o inducible. El otro mecanismo de resistencia es una bomba activa de eflujo a través de los genes mef. Los ketólidos no inducen la expresión génica de metilasas en las cepas con resistencia inducible a la Eritromicina. Además su actividad no es afectada por los mecanismos de eflujo o de resistencia MLS. 


Efectos adversos e interacciones medicamentosas

Los efectos adversos más comunes con el uso de Telitromicina han sido diarreas, náuseas, vómitos, mareos, dolor gastrointestinales, aumento de enzimas hepáticas, cefaleas, alteraciones del gusto, eosinofilia. Como fenómenos excepcionales ictericia colestática, colitis pseudomembranosa y eritema multiforme. No se aconseja su uso en la embarazada o durante la lactancia. 
Puede prolongar como otros macrólidos el intervalo Q-T por lo que se debe usar con precaución en pacientes con cardiopatía coronaria, antecedentes de arritmias ventriculares, hipopotasemias y/o hipomagnesemias no corregidas. 
Está contraindicado la utilización concomitante de Telitromicina con fármacos metabolizados por CYP3A4 como cisapride, derivados alcaloides del ergot (ergotamina o dihidroergotamina) , astemizol, terfenadina, simvastatin, atorvastatin, lovastatin, midazolam y triazolam.
Inhibidores de la CYP3A4 como Ritonavir, Ketoconazol e Itraconazol aumentan el área bajo la curva de Telitromicina. 


Indicaciones clínicas

Las indicaciones clínicas principales de TELITROMICINA son:
· Neumonía aguda de la comunidad. 
· Exacerbaciones bacterianas de bronquitis crónica.
· Sinusitis aguda.
· Faringoamigdalitis


Comentario

TELITROMICINA un nuevo agente perteneciente al grupo de ketólidos , tiene actividad contra un amplio conjunto de gérmenes incluyendo Streptococcus pneumoniae sensible y resistente a Penicilinas y Eritromicina , H. Influenzae, M. Catarrhalis, gérmenes atípicos como Chlamydia y Mycoplasma. La comodidad del breve régimen posológico de una vez por día y su actividad contra los patógenos resistentes hacen que la Telitromicina sea una promisoria nueva terapéutica empírica en las infecciones de las vías aéreas superiores adquiridas en la comunidad. Su rápida absorción por vía oral, la dosis única diaria y su buena tolerancia realzan sus propiedades.