Revista de la Sociedad de Medicina Interna
          de Buenos Aires

Otilonio Bromuro
Dra. Cyntia Monti

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Espasmolítico musculotropo 
selectivo NOMBRE COMERCIAL: Spasmoctyl 40 Comprimidos

Un espasmolítico es un medicamento que suprime el espasmo. El espasmo o calambre es una contracción muscular anormal por su intensidad y duración, generalmente dolorosa y que afecta especialmente a la musculatura del tubo digestivo.
El OTILONIO BROMURO es un espasmolítico de acción musculotropa, es decir, actúa directamente sobre la contracción muscular. Tiene como efecto anular el espasmo, haciendo desaparecer por tanto el dolor, y restablecer el normal funcionamiento del órgano implicado.
Farmacológicamente, el OTILONIO BROMURO, sal de bromuro de una amina cuaternaria, es miorrelajante antiespasmódico selectivo, sin los efectos colaterales propios de los fármacos anticolinérgicos, ni los efectos sistémicos de los agonistas del calcio.
El OTILONIO BROMURO se caracteriza por actuar sobre el espasmo y el hipertono intestinal sin alte-rar el peristaltismo.

MECANISMO DE ACCIÓN:

El mecanismo de acción del OTILONIO BROMURO consiste en el bloqueo de los canales de calcio presentes en el músculo liso. Ello supone el bloqueo tanto de la entrada de Ca++ en las células como de la liberación de Ca++ de los depósitos intracelulares. Parecería que el bloqueo de estos canales también implica el bloqueo de la liberación de transmisores desde las terminaciones nerviosas que inervan las células del músculo liso.

FARMACOCINÉTICA:

Una confirmación de la acción especialmente local del fármaco deriva de los estudios farmacocinéticos realizados con cromatografía gaseosa o con OTILONIO BROMURO marcado con C14 , en volunta-rios sanos y en pacientes adecuados para el uso del fármaco.
La absorción oral resultó ser muy limitada. En plasma sólo se encontraron trazas de radioactividad.
La excreción urinaria fue del 0,71 +/- 0,12% para un período de 7 días. La radioactividad restante (97,1 +/- 4,5%) se recuperó en las heces casi totalmente en forma de fármaco inmodificado, como fue demostrado por el examen cromatográfico de las heces .La excreción total en orina y heces fue de 97,8 +/- 4,5% en 7 días.
Con el objeto de confirmar el perfil farmacocinético demostrado por vía oral, se realizaron estudios administrando el fármaco directamente sobre la mucosa gastrointestinal a dosis elevadas. Se evaluó el grado de absorción tras la aplicación local por vía endoscópica de 300 mg de OTILONIO BROMURO a 10 pacientes, midiendo por HPLC los niveles plasmáticos alcanzados a los 30 minutos, 1, 2 y 4 horas de la instilación. El pico de concentración plasmática de OTILONIO BROMURO se alcanzó tras la 1ª hora, obteniéndose niveles muy bajos (media = 21,68 ng/ml; SD = 16,85 ng/ml). A las 4 horas, la mayoría de los pacientes presentó niveles muy bajos o indetectables.
Este estudio confirma que la absorción del OTILONIO BROMURO administrado en forma de solución endoscópica es mínima. Estos datos, previsibles dada la escasa liposolubilidad de la molécula, coinciden con los resultados observados tras la administración del fármaco por vía oral. En otro estudio de idénticas características, se demostró que tras la administración oral o mediante instilación intraluminal de OTILONIO BROMURO marcado con C14, y determinando la radioactividad de diversas secciones del tubo digestivo, se observa una localización preferente de la droga a nivel de la musculatura del colon, indicando su selectividad de acción.

REACCIONES ADVERSAS: 

A la dosis usual SPASMOCTYL 40 es generalmente bien tolerado. Eventualmente puede causar en las personas sensibles un ligero cansancio, náuseas o ardor de estómago.

INDICACIONES: Estados espásticos y discinesias del aparato digestivo.

POSOLOGÍA. DOSIFICACIÓN. MODO DE ADMINISTRACIÓN: La posología se adecuará al criterio médico y al cuadro clínico del paciente. Como posología media de orientación, se aconseja:
1 Comprimido Recubierto, dos o tres veces al día.
La duración máxima del tratamiento es de 4 semanas.
En caso de reaparición de la sintomatología dolorosa, el médico deberá evaluar la conveniencia de instaurar un nuevo tratamiento.
Modo de administración: Los Comprimidos Recubiertos deben tomarse aproximadamente 20 minutos antes de las comidas, con medio vaso de agua.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus componentes.
No debe administrarse en la obstrucción intestinal.

ADVERTENCIAS: El uso del fármaco requiere la previa exclusión de patología orgánica digestiva.

PRECAUCIONES: Debe administrarse con precaución en pacientes ancianos.

Embarazo y Lactancia: La seguridad de uso del OTILONIO BROMURO durante el embarazo y la lactancia no ha sido aún establecida.

Interacciones Medicamentosas: Hasta el momento no se han descripto.

PRESENTACIONES: Envases conteniendo 20 y 60 Comprimidos Recubiertos.