ERTAPENEM es un metil carbapenem, estable a las dihidropeptidasas con excelente actividad contra bacilos Gram negativos entéricos (incluyendo Enterobacteriaceae) y cocos Gram positivos aeróbicos y anaeróbicos, siendo una excelente opción ante la presencia de infecciones mixtas.

Actividad antimicrobiana

ERTAPENEM es activo contra bacilos Gram negativos entéricos incluyendo especies productoras de betalactamasas de espectro extendido (BLEE) , con poca actividad contra bacilos Gram negativos no fermentadores como Pseudomona aeruginosa y Acinetobacter spp.; bacilos Gram negativos como Haemophylus influenzae y Moraxella catarrhalis (inclusive cepas productoras de b lactamasa); contra microorganismos Gram positivos in vitro y en infecciones causadas por Staphylococcus spp sensibles a Meticilina; Streptococcus pneumoniae (cepas sensibles y/o resistentes a la Penicilina) y actividad frente a un amplio de anaerobios como Bacteroides spp, Prevotella spp, Peptostreptococcus spp y Clostridium spp.

Mecanismo de acción

Su mecanismo de acción es a través de la unión a proteínas ligadoras de penicilina bloqueando la síntesis de la pared bacteriana. Presenta fuerte unión a otras PBP mostrando mayor afinidad por PBP 2 y PBP 3.

Farmacocinética

ERTAPENEM tiene una alta unión a proteínas plasmáticas >95% con una vida media de 4.9 ± 0,7 horas lo que permite su dosificación una vez al día en administración intramuscular o intravenosa. La depuración total es del 10 al 18% mayor que la filtración glomerular sugiriendo una vía secretoria de eliminación; la vida media de 12 horas permite su dosificación cada 24 horas.
Luego de la administración de 1 gr. IV se recupera 80% en la orina y 10% en las heces. El metabolito principal es un derivado inactivo en forma de anillo abierto formado por la hidrólisis del anillo betalactámico. Alcanza buenas concentraciones en piel.
La depuración por hemodiálisis es del 30%. Posee, al igual que otros carbapenémicos, una acción bactericida rápida e independiente de la concentración de bacilos Gram negativos.
No ha sido establecido ajuste de dosis en insuficiencia hepática.

Resistencia

Los microorganismos se hacen resistentes a los carbapenémicos por alteraciones en los PBP como ocurre con Staphylococcus spp meticilino resistente y Enterococcus spp. ERTAPENEM es estable en presencia de betalactamasas de espectro extendido. Cambios en las porinas pueden impedir su penetración. Otro mecanismo de resistencia es una bomba activa de eflujo que parece ser el mecanismo de resistencia en P. Aeruginosa.

Efectos adversos e interacciones medicamentosas

Los efectos adversos más comunes con el uso de ERTAPENEM han sido diarrea, complicaciones de la infusión intravenosa , náuseas , alteraciones de la función hepática.

Indicaciones clínicas
Las indicaciones clínicas principales de ERTAPENEM son:
-Infecciones Intraabdominales complicadas.
-Infecciones complicadas de piel y tejido celular.
-Infecciones complicadas del tracto urinario.
-Neumonía aguda de la comunidad.
-Infecciones agudas pelvianas.

Comentario

ERTAPENEM es un nuevo agente perteneciente al grupo de los carbapenémicos, con gran actividad contra un amplio conjunto de gérmenes incluyendo Enterobacterias, Streptococcus pneumoniae sensible y resistente a Penicilinas, H. Influenzae, M. Catharralis y anaerobios que hace de este agente una útil herramienta en el momento de decidir el tratamiento de infecciones mixtas como infecciones intraabdominales o infecciones de piel y tejido celular o neumonía aguda de la comunidad.
Su estabilidad frente a las betalactamasas de espectro extendido y su vida media prolongada permiten la dosis única diaria, lo que junto a su buena tolerancia, realzan sus propiedades.