Revista de la Sociedad de Medicina Interna
          de Buenos Aires

Dexketoprofeno Trometamol
Dr. Oscar García Messina

Acción terapéutica. Analgésico Antiinflamatorio no Esteroide
Nombre comercial. ENANTYUM 25 mg. COMPRIMIDOS
ENANTYUM gel de 60 Gr.

EL DEXKETOPROFENO TROMETAMOL es el enantiómero activo S-(+) del ketoprofeno en forma de Sal de trometamina. Los estudios realizados sobre esta molécula original han demostrado que: 
- Su efecto duplica el del ketoprofeno racémico.
- El enantiómero R-(-) del ketoprofeno no tiene actividad.
- Al usar una forma enantiomérica pura, se reduce la dosis de fármaco necesaria para obtener el óptimo efecto terapéutico.
-Al mismo tiempo, la reducción de la dosis disminuye la incidencia e intensidad de los efectos secundarios comunes a este tipo de fármacos.
Así, pues, se ha suprimido la fracción inactiva del ketoprofeno (el enantiómero R-(-)), y se ha conservado puro el verdadero principio activo de la droga (el enantiómero S-(+)).
De tal manera, los efectos analgésicos y antiinflamatorios se alcanzan con una menor concentración de droga (la mitad de lo que se requiere con el ketoprofeno racémico) y, como consecuencia, con una mejor tolerancia.
Considerando que las dosis de ketoprofeno racémico utilizadas en terapéutica son de 50 mg como analgésico y antiinflamatorio y de 25 mg como analgésico, el DEXKETOPROFENO TROMETAMOL se presenta en comprimidos de 25 mg equivalentes a la mitad de las dosis empleadas con el ketoprofeno convencional.

MECANISMO DE ACCIÓN:
El mecanismo de acción antiinflamatorio del DEXKETOPROFENO TROMETAMOL es la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas (Pgs). Esta inhibición es directamente proporcional a la cantidad de fármaco que llega a interactuar con la ciclooxigenasa y la lipooxigenasa.
DEXKETOPROFENO TROMETAMOL es un inhibidor tanto de la ciclooxigenasa como de la lipooxigenasa. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas determina un potente efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético.

FARMACOCINÉTICA:
Los estudios farmacocinéticos realizados con DEXKETOPROFENO TROMETAMOL en animales de experimentación, demuestran que tras su administración oral, la droga presenta una alta velocidad de absorción. Se elimina principalmente en forma de glucuronoconjugado no metabolizado en orina. Debe señalarse que no existe en ningún caso inversión de S-(+) a R-(-), y que el proceso contrario se da en un grado variable según la especie.
En humanos, el DEXKETOPROFENO presenta un perfil farmacocinético similar (absorción rápida, con una Cmax entre las 0,5 y 0,75 horas post-administración). Se confirmó la ausencia total de inversión S-(+) a R-(-), y la elevada unión a las proteínas plasmáticas. 
La excreción es primordialmente urinaria en forma de glucuronoconjugado, mientras que la excreción biliar resulta muy limitada. Se ha comprobado que las concentraciones máximas en plasma tras la admi-nistración de la sal se alcanzan más rápidamente y son superiores a las obtenidas tras la ingesta del ketoprofeno racémico y de la forma ácida (DEXKETOPROFENO).
Los estudios farmacocinéticos con dosis múltiples demuestran que la AUC tras la última administración no difiere de la obtenida con dosis única; por lo tanto, no se produce acumulación del DEXKETOPROFENO.

REACCIONES ADVERSAS:
A las dosis terapéuticas este compuesto es muy bien tolerado, en pacientes hipersusceptibles pueden presentarse eventualmente reacciones adversas que remiten al suspender el tratamiento.

Pueden presentarse las siguientes Reacciones Adversas:
Sistema Gastrointestinal: pirosis, dolor epigástrico, náuseas, dispepsia, vómitos, estreñimiento y diarrea. Más raramente pueden producirse hemorragias digestivas y aparición o reactivación ocasional de úlcera gastroduodenal.
Sistema Nervioso Central: vértigo, tinnitus, dolor de cabeza, somnolencia, insomnio.
Piel y Faneras: erupciones cutáneas y prurito.

INDICACIONES:
El DEXKETOPROFENO TROMETAMOL está indicado en el alivio del dolor de intensidad leve a moderada de distinta etiología, tal como dismenorrea, odontalgia, intervenciones quirúrgicas, traumatismos, esguinces, etc, y en el dolor asociado a procesos inflamatorios.

POSOLOGÍA. DOSIFICACIÓN. MODO DE ADMINISTRACIÓN:
Como posología media de orientación se aconseja: 1 comprimido de 25 mg cada 8 horas, sin sobrepasar los 75 mg por día.
La dosis administrada puede variar, dependiendo del tipo, intensidad y duración del dolor. 
Se recomienda tomar los comprimidos siempre con el estómago lleno.
Dosis máxima: 75 mg/día.

COMENTARIO: 
EFICACIA Y SEGURIDAD:

Se han hecho múltiples ensayos comparativos con otros AINES que arrojaron los siguientes resultados:
-El Dexketoprofeno 25 mg se mostró más eficaz que la dipirona 575 mg (p<0,05) en el patrón de dolor dental tras la extracción del tercer molar. Los pacientes medicados con Dexketoprofeno trometamol precisaron menos medicación de rescate (un 30% menos de paracetamol codeína).
-El Dexketoprofeno 25 mg mostró una mayor reduccción del dolor por osteoartrosis de rodilla que diclofenac 50 mg (p<0,027) y ketoprofeno 50 mg. A su vez, el grupo tratado con Dexketoprofeno trometamol presentó un 28% menos de reacciones adversas que el grupo tratado con diclofenac.
- El dexketoprofeno trometamol 12,5 mg mostró una mayor rapidez que ibuprofeno 400 mg en el inicio de la acción analgésica y en la reducción de la intensidad dolorosa al 50% del valor inicial en el patrón de dolor dental